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Rhoキナーゼは1995年に低分子量GTPase Rhoのエフェクター分子として同定されたserin/threonineタンパク質キナーゼで、アクトミオシン系の聴力の調節を筆頭にRhoに下流で様々な生理機能を担っていることが解明されている。

RhoキナーゼにはRhoキナーゼα/ROCK2/ROKαと、Rhoキナーゼβ/ROCK1/ROKβの2種類のアイソフォームが存在し、N末端側にキナーゼドメイン、中央にコイルドコイルドメイン、C末端側にPHドメインを有している。活性型RhoはコイルドコイルドメインのC末端側のRho結合領域(RBD)に結合することでRhoキナーゼを活性化する。

活性化されたRhoキナーゼは、MLCPのミオシン結合サブユニットMYPT-1をリン酸化し、MLCPは不活性化される。その結果MLC-20のリン酸化レベルは上がり、細胞質カルシウム濃度の上昇の無い状態でも、収縮を引き起こす。
他にもCPI-17によるMLCPの抑制や、Rhoキナーゼが直接MLC-20をリン酸化する機構も報告されている。